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下列关于药物的构效关系描述错误的是()
A、亚胺培南——肾毒性大,易代谢,需与酶抑制剂联用;R位碱性强,易导致神经毒性
B、美罗培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低
C、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位提高蛋白结合率,半衰期延长;神经毒性降低
D、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低
E、比阿培南——肾毒性低,酶稳定;几乎无神经毒性
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A、亚胺培南——肾毒性大,易代谢,需与酶抑制剂联用;R位碱性强,易导致神经毒性
B、美罗培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低
C、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位提高蛋白结合率,半衰期延长;神经毒性降低
D、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低
E、比阿培南——肾毒性低,酶稳定;几乎无神经毒性
A.7位修饰可获得不同活性的半合成头孢
B.四元环骈合六元环是活性必需基团
C.3位被甲基、氯原子取代活性增强
D.6、7两个位置的手性中心为活性必需基团
E.2位羧基为活性非必需基团
A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B.12位脱氢抗炎活性增大钠潴留作用不变
C.-9α位引入氟原子抗炎作用增大盐代谢作用不变
D.-6α位引入氟原子抗炎作用增大钠潴留作用也增大
E.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
A.不可用于75岁以上病人合并有其他疾病如糖尿病的患者
B.针对单个有活性的凝血因子
C.口服起效快,相对于华法林半衰期较短,具有良好的剂效关系
D.与食物和药物之间很少相互作用
A.有一个苯环和氨基侧链的基本结构
B.酚羟基的存在作用减弱
C.酚羟基的存在作用时间缩短
D.氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强
E.氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强
A.抗菌药物影响细菌,导致雌激素代谢紊乱,诱发乳腺癌
B.抗菌药物杀灭幽门螺旋杆菌,可用于治疗胃溃疡
C.抗菌药物可降低食管腺癌发生率
D.宿主和微生物代谢影响结直肠癌患病风险
天清晨就要上课,其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作,使他晚上不能入睡,每晚望着天花板,一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述,一旦睡着后,就可以睡到天亮。李某的身体并无其他疾病,医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠,并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。
1.明确药师应帮助病人的治疗问题。
2.确定为达到治疗目的,病人的特殊病情和优先解决的问题。
3.对病例中提供的药物选择,进行构效关系的分析。
4.根据病人的病情和药物构效关系的研究,给出用药的建议。
5.向病人提出药师的其他建议。