与肾上腺素受体激动剂的基本结构不符的是()
A.苯环和氨基相隔两个碳原子作用最强
B.氨基上的取代基显著影响α和β受体效应
C.在氨基的α位引入甲基,可使受β2受体效应增强
D.苯环上酚羟基的存在一般使作用减弱
E.多数药物在氨基的β位有羟基,产生光学异构体
D、苯环上酚羟基的存在一般使作用减弱
A.苯环和氨基相隔两个碳原子作用最强
B.氨基上的取代基显著影响α和β受体效应
C.在氨基的α位引入甲基,可使受β2受体效应增强
D.苯环上酚羟基的存在一般使作用减弱
E.多数药物在氨基的β位有羟基,产生光学异构体
D、苯环上酚羟基的存在一般使作用减弱
与吗啡叙述不符的是
A、结构中含有醇羟基
B、结构中有苯环
C、结构中羰基
D、为μ阿片受体激动剂
E、结构中有5个手性碳原子
关于苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系,下列说法不正确的是
A.必须具苯乙胺基本结构,任何碳链的延长或缩短都会使活性降低
B.由于氨基的β位有羟基取代,存在旋光异构体,S-型活性较大
C.儿茶酚胺结构的存在可显著增强α、β活性
D.侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系
E.具儿茶酚胺结构的药物往往不能口服
A.胆碱能神经激动剂
B.与苯二氮革受体结合后抑制GABA能神经的功能
C.抑制醒觉中枢
D.与苯二氮受体结合后增强GABA能神经的功能
E.肾上腺素能神经激动剂
A.制备过程中要避免使用金属器具
B.为β一肾上腺素受体激动剂
C.性质不稳定,光、热可促进氧化
D.可口服给药
E.有一个手性中心,临床使用外消旋体
拟肾上腺素药物的构效关系:具有()的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有()结构的存在可显著增强活性;β-碳为()型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,()受体效应增加。