关于不同AR抑制剂的描述正确的有()。
A.新一代AR抑制剂(阿帕他胺)相比传统AR受体抑制剂(比卡鲁胺)具有更佳的抗肿瘤活性
B.与恩扎卢胺相比,阿帕他胺有更强的与AR结合能力,具有更强的抗肿瘤活性。
C.阿帕他胺的稳态水平比恩扎卢胺高2至4倍,而肿瘤内水平相当,其肿瘤/血浆比率更低。
D.阿帕他胺的在脑水平比恩扎卢胺低4倍,提示癫痫发作的风险可能更低。
A.新一代AR抑制剂(阿帕他胺)相比传统AR受体抑制剂(比卡鲁胺)具有更佳的抗肿瘤活性
B.与恩扎卢胺相比,阿帕他胺有更强的与AR结合能力,具有更强的抗肿瘤活性。
C.阿帕他胺的稳态水平比恩扎卢胺高2至4倍,而肿瘤内水平相当,其肿瘤/血浆比率更低。
D.阿帕他胺的在脑水平比恩扎卢胺低4倍,提示癫痫发作的风险可能更低。
A.新一代AR抑制剂尚未发现具有抑制剂到激动剂的转变
B.传统AR抑制剂不能有效阻断AR核转运
C.传统AR抑制剂不能有效阻止AR与DNA结合
D.新一代AR抑制剂阿帕他胺、恩扎卢胺具有不同的作用机制
A.为预防“点火”效应,可对开始LHRH激动剂治疗的M1患者提供短疗程的传统AR抑制剂(弱推荐)
B.对首次表现为M1且适合该方案的患者,进行ADT联合阿比特龙+泼尼松/阿帕他胺/恩扎卢胺治疗(强推荐)
C.使用第一代非甾体类抗雄激素的传统CAB与单纯ADT相比,在5年生存率上能够带来微弱的生存获益(<5%),应该权衡这一对小部分患者的微小生存获益与长期使用非甾体类抗雄激素所增加的副作用的关系。
D.不要为M1患者提供传统AR抑制剂单药治疗(强推荐)
A.阿帕他胺是新一代AR抑制剂,无需皮质醇激素联用,减少长期应用诱发激素相关并发症风险
B.推荐剂量是120mg(4片30mg),每日口服一次
C.错过1次用药,应尽快在当天补服,次日按正常计划服药
D.不可额外服用以弥补漏服剂量
A.安森珂与雄激素受体的亲和力相当于比卡鲁胺的7-10倍
B.体外研究显示,在较低剂量下安森珂就可表现出较好的抗肿瘤活性
C.安森珂具有较强的阻止AR进入细胞核的能力与阻止AR与核内DNA结合的能力
D.安森珂目前尚未观测到抑制剂向激动剂的转化
A.诊断为前列腺癌,包括小细胞癌
B.持续单纯ADT治疗,睾酮水平<50ng/dL,连续3次测量PSA升高(至少间隔一周),PSA≥2ng/ml
C.使用骨保护剂患者不能入组
D.受传统AR受体抑制剂治疗的患者需要在随机化之前行4周的洗脱,且洗脱期后,疾病显示为进展(PSA升高)
E.使用过化疗的患者不能入组
A.抑制雄激素的合成
B.抑制雄激素-AR的结合
C.抑制活化AR的核转运
D.抑制AR与DNA的结合,从而阻断AR介导的转录
A.阿比特龙属于雄激素合成抑制剂
B.恩扎卢胺属于雄激素受体拮抗剂
C.阿比特龙属于雄激素受体拮抗剂
D.恩扎卢胺属于雄激素合成抑制剂
A.荟萃分析显示:DPP4抑制剂联合二甲双胍降糖疗效与磺脲联合二甲双胍相当
B.沙格列汀一天一次,依从性优于阿卡波糖
C.与α-糖苷酶抑制剂相比,沙格列汀联合二甲双胍胃肠道反应相当
D.荟萃分析显示:DPP4抑制剂心血管安全性与阿卡波糖相当
E.荟萃分析显示:DPP4抑制剂联合二甲双胍低血糖风险低于磺脲类