结构中含有手性碳,通过代谢途径发现的药物是()
A.奥沙西泮
B.唑吡坦
C.艾司唑仑
D.艾司佐匹克隆
E.地西泮
A.奥沙西泮
B.唑吡坦
C.艾司唑仑
D.艾司佐匹克隆
E.地西泮
A.改变代谢途径提高代谢稳定性
B.结构修饰降低潜在毒性
C.通过化学修饰改善水溶性
D.改善化合物的血脑屏障通透性
E.降低药物hERG心脏毒性
A.苯妥英在体内经过氧化反应,生成手性结构的羟基苯妥英
B.卡马西平在体内代谢生成10,11-环氧化物
C.丙胺卡因在体内水解生成邻甲苯胺
D.肾上腺素经COMT快速甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素
E.氯霉素中对硝基苯经还原生成对氨基苯化合物
B.环磷酰胺
C.塞替哌
D.奥沙利铂
E.卡铂
16.分子中含有手性环己二胺配体,可嵌入DNA大沟影响药物耐药机制与顺铂无交叉耐药的药物是()
17.分子中含有氨杂环丙基团,可与腺嘌呤的3-N和7-N进行烷基化为细胞周期非特异性的药物是()
A.β-内酰胺类:除头孢哌酮(25%经肝脏)、头孢曲松(10%-20%以原形分泌于胆汁中)外,其他药物均主要通过肝脏排泄;
B.喹诺酮类:左氧氟沙星针20%以原型通过肾脏排泄,莫西沙星针20%以原型通过肾脏排泄
C.大环内酯类:阿奇霉素针主要通过肝脏代谢后,肾排泄
D.糖肽类:万古霉素及替考拉宁均主要通过肝脏排泄
E.利奈唑胺:非肾脏清除(代谢途径仍未完全明确,极低程度经肝脏)占45%
A.代谢产物羟基伊曲康唑的活性比伊曲康唑低
B.具有较强的脂溶性和较高的血浆蛋白结合率
C.分子中含有1,2,4-三氮唑和1,3,4-三氮唑结构
D.具有较长的半衰期,t1/2约为21小时
E.可用于疗深部和浅表真菌感染