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[单选题]

结构中含有手性碳,通过代谢途径发现的药物是()

A.奥沙西泮

B.唑吡坦

C.艾司唑仑

D.艾司佐匹克隆

E.地西泮

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第1题
先导化合物的优化方向主要包括哪几个方面()?

A.改变代谢途径提高代谢稳定性

B.结构修饰降低潜在毒性

C.通过化学修饰改善水溶性

D.改善化合物的血脑屏障通透性

E.降低药物hERG心脏毒性

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第2题
下列药物的代谢中,属于第Ⅱ相生物转化的是()

A.苯妥英在体内经过氧化反应,生成手性结构的羟基苯妥英

B.卡马西平在体内代谢生成10,11-环氧化物

C.丙胺卡因在体内水解生成邻甲苯胺

D.肾上腺素经COMT快速甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素

E.氯霉素中对硝基苯经还原生成对氨基苯化合物

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第3题
因代谢过程中苯环被氧化,生成新的手性中心的药物是()

A.普萘洛尔

B.丙磺舒

C.苯妥英钠

D.华法林

E.水杨酸

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第4题
A.埃罗替尼B.环磷酰胺C.塞替哌D.奥沙利铂E.卡铂16.分子中含有手性环己二胺配体,可嵌入DNA大沟
A.埃罗替尼

B.环磷酰胺

C.塞替哌

D.奥沙利铂

E.卡铂

16.分子中含有手性环己二胺配体,可嵌入DNA大沟影响药物耐药机制与顺铂无交叉耐药的药物是()

17.分子中含有氨杂环丙基团,可与腺嘌呤的3-N和7-N进行烷基化为细胞周期非特异性的药物是()

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第5题
先合成外消旋体、再拆分获得单一异构体是手性药物合成的一种途径。()

此题为判断题(对,错)。

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第6题
下列抗生素清除清除途径表述正确的是()

A.β-内酰胺类:除头孢哌酮(25%经肝脏)、头孢曲松(10%-20%以原形分泌于胆汁中)外,其他药物均主要通过肝脏排泄;

B.喹诺酮类:左氧氟沙星针20%以原型通过肾脏排泄,莫西沙星针20%以原型通过肾脏排泄

C.大环内酯类:阿奇霉素针主要通过肝脏代谢后,肾排泄

D.糖肽类:万古霉素及替考拉宁均主要通过肝脏排泄

E.利奈唑胺:非肾脏清除(代谢途径仍未完全明确,极低程度经肝脏)占45%

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第7题
如果一个分子中含有3个手性碳原子,它就一定有8个对映异构体。()
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第8题
下列选项中属于临床常见细菌对抗菌药物耐药的机制有()

A.破坏抗菌药物

B.改变药物作用靶位

C.减少药物进入细菌细胞

D.改变代谢途径

E.以上都是

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第9题
下列与肾上腺素不符的叙述是()

A.可激动α和β受体

B.β碳以R构型为活性体,具右旋光性

C.含邻苯二酚结构,易氧化变质

D.饱和水溶液呈弱碱性

E.直接受到COMT和MAO的代谢

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第10题
下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是()

A.伊曲康唑

B.噻康唑

C.特比萘芬

D.制霉菌素

E.酮康唑

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第11题
伊曲康唑的化学结构如下,关于其结构特点和应用说法,错误的是()

A.代谢产物羟基伊曲康唑的活性比伊曲康唑低

B.具有较强的脂溶性和较高的血浆蛋白结合率

C.分子中含有1,2,4-三氮唑和1,3,4-三氮唑结构

D.具有较长的半衰期,t1/2约为21小时

E.可用于疗深部和浅表真菌感染

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